Účinky psychofarmak na řadu buněčných procesů jsou umožněny jejich fyzikálně-chemickými vlastnostmi - jedná se převážně o amfifilní molekuly (tj. molekuly sestávající z polární a nepolární části) nesoucí ve vodném roztoku kladný náboj. Kromě více či méně specifické vazby k buněčným proteinům se mohou akumulovat v lipidových dvojvrstvách buněčných membrán a mohou membránou procházet. Jejich vazebná místa se tedy mohou nacházet jak na vnějším povrchu plasmatických membrán, tak i uvnitř membrán, na jejich vnitřní straně, v cytoplasmě i v cytoplasmatických elementech. Akumulace v lipidové části membrán může souviset s některými vedlejšími účinky farmakotrapie, ale mohou být ovlivněny i interakce lipid-protein vedoucí ke specifičtějím účinkům. Amfifilní léčiva nesoucí kladný náboj tak mohou způsobit např. fosfolipidózu, tj. akumulaci nadbytečných fosfolipidů uvnitř buňky a s tím související vedlejší nebo toxické účinky.
Uvedené interakce jsou obvykle charakterizovány disociačními konstantami, vazebnými kapacitami, rychlostními konstantami asociace a disociace, rozdělovacími koeficienty apod. Interpretace těchto parametrů závisí na lokalizaci vazebných míst a ligandů v membráně. Dosud se jen výjimečně podařilo izolovat vazebné proteiny pro léčiva, určit jejich primární a další struktury a zjistit konformační změny způsobené léčivem a vedoucí k terapeutickým účinkům.
Pozn.:
Převažující lokalizace v lipidové dvojvrstvě může být i u jinak velmi podobných molekul rozdílná. Např. molekuly fenothiazinů jsou akumulovány převážně v hydrofóbním vnitřku membrány, zatímco tricyklická antidepresiva hlavně na rozhraní membrána-vodná fáze. Je to zřejmě dáno rozdílnou konformací nepolárních částí (aromatických kruhů) molekul.
Při studiu mechanismů účinků psychofarmak a při hledání změn vyvolaných duševními poruchami se nelze omezit pouze na změny v počtu a citlivosti receptorů. Pokud nebudou dostatečně přesně zjištěna místa v přenosu signálu narušená při těchto poruchách nelze očekávat např. objevení antidepresiv se specifickými a rychlými terapeutickými účinky. Studium vlivu léčiv na vlastnosti a složení lipidové části buněčných membrán je nezbytnou součástí tohoto hledání.
Interakce amfifilních molekul s membránou