Interakce neuromediátoru se specifickým receptorem nastává na jednom nebo více aktivních (specifických) rozpoznávacích místech a vede k aktivaci receptorového systému. Různá léčiva soutěží s neuromediátorem o obsazení těchto rozpoznávacích míst (kompetitivní látky). Působení některých psychofarmak může být úplně nebo částečně identické jako u fyziologického ligandu; hovoříme o úplných nebo částečných (parciálních) agonistech. Podobně u inhibitorů mluvíme o úplných nebo parciálních antagonistech. Nehledě ke kompetici, vytvářejí některé látky ireverzibilní vazby se skupinami v rozpoznávacích místech - jsou ozn. jako blokátory. Látky, které se vážou k vazebným místům na receptorovém komplexu, tak že nedochází ke kompetici s neuromediátorem, jsou ozn. jako nekompetitivní. Konformační změny vyvolané vazbou nekompetitivních látek však mohou ovlivnit jak vazbu neuromediátoru k receptoru, tak přenos signálu o jeho vazbě.
Pozn.: Např. na nikotinovém acetylcholinovém receptoru existují dvě kompetitivní místa na podjednotkách a, jedno nekompetitivní místo s vysokou afinitou uprostřed póru a dalších asi třicet nekompetitivních míst s nízkou afinitou v jiných oblastech receptoru.
V mnoha případech jsou vazebná místa lokalizována v místech kontaktu proteinového receptoru a fosfolipidové dvojvrstvy a mohou být obsazována molekulami rozpustnými v lipidech. Změny ve fosfolipidové dvojvrstvě (např, změny fluidity nebo změny fosfolipidového složení) proto mohou modifikovat aktivaci receptorového systému.
Analogicky s enzymovou kinetikou lze reverzibilní inhibici nebo aktivaci receptorových systémů vztaženou k rozpoznávacím místům pro neuromediátory rozdělit do řady typů (viz obr.).
Pozn.: Ve skutečnosti je situace složitější, neboť přenos signálu je často vícestupňový proces a funkci receptorového systému mohou zpětně ovlivňovat procesy vyvolané jeho aktivací, nebo aktivací jiného receptorového systému.
Schéma pro různé typy inhibice receptorového systému
|
À plně kompetitivní inhibice |
inhibitor (úplný antagonista) se váže na totéž vazebné místo
jako neuromediátor, ale nedochází k aktivaci receptorového systému |
|
Á parciálně kompetitivní
inhibice |
inhibitor (parciální antagonista) se váže na místo blízké vazebnému
místu neuromediátoru, čímž snižuje afinitu pro neuromediátor |
|
 plně nekompetitivní inhibice |
vazba inhibitoru neovlivňuje vazbu neuromediátoru, ale znemožňuje
aktivaci receptorového systému |
|
à parciálně nekompetitivní
inhibice |
vazba inhibitoru neovlivňuje vazbu neuromediátoru, ale snižuje
aktivaci receptorového systému |
|
Ä plně akompetitivní inhibice |
teprve vazba neuromediátoru umožní vazbu inhibitoru, který poté
znemožní další aktivaci receptorového systému |
|
Å parciálně akompetitivní
inhibice |
vazba neuromediátoru umožňuje vazbu inhibitoru, ale i poté dochází
k částečné aktivaci receptorového systému |
|
Æ smíšená inhibice |
ovlivněna je afinita pro neuromediátor i jeho schopnost aktivovat
receptorový systém (např. akompetitivní inhibice) |
(podle Kotyk A., Horák J.: Enzymová kinetika. Academia, Praha 1977; upraveno)