|
Antibiotické minimum
I.
Peniciliny
Přirozené peniciliny
Penicilin G, prokain-benzylpenicilin, benzathinpenicilin, fenoxymetylpenicilin (V-PNC)
|
Historie a původ
|
|
1928: Penicillium notatum (Fleming), 1940: příprava léčiva (z Penicillium chrysogenum) (Florey, Chain)
|
|
Chemická povaha
|
|
Bicyklická beta-laktamová antibiotika odvozená od kyseliny 6-aminopenicilanové
Srovnání se strukturními motivy dalších beta-laktamových antibiotik
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Cidní, inhibují tvorbu stěny (blokádou enzymu PBP), ničí bakterie ve fázi množení, působí rychle (!)
|
|
Spektrum účinku
|
|
Hlavně G+ mikrobi
|
|
Farmakokinetika
|
|
ECT a dobře prokrvených tkáních (např. sepse), účinek úměrný době působení
|
|
Indikace
|
|
Tonzilitida
Lobární pneumonie
Ranné infekce, erysipel
G+ sepse, meningokoková sepse
|
|
Kontraindikace
|
|
Přecitlivělost k PNC
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Netoxická, alergenní potenciál vysoký, pseudoalergické fenomény: Hoignèho syndrom, Nicolausův syndrom; nepřímé bioalterační projevy: Jarischova-Herxheimova reakce (u luetiků)
|
|
Lékové interakce
|
|
Nepodstatné
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
Bezpečné v graviditě
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
Infekce:
- těžké: PNC G (20-40 MIU/d)
- střední: P-PNC (1,5 MIU/d)
- lehké: V-PNC (3x 1-1,5 MIU/d)
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální:
penicilin G – i.v.
prokain-benzylpenicilin (depotní) – i.m.
benzathinpenicilin (superdepotní) – i.m. (Pendepon comp., Retarpen)
Orální:
fenoxymetylpenicilin (V-PNC) – p.o. (Ospen, Pencid, V-Penicilin)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Levné
|
Penicilíny rezistentní k penicilináze
Meticilin a isoxazolylpeniciliny: oxacilin
|
Spektrum účinku
|
|
Staphylococcus aureus
|
|
Indikace
|
|
Stafylokokové infekce
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
p.o./i.v. 2-20 g/d (podle druhu a závažnosti)
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální:
oxacilin (Prostaphlin)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Levné
|
|
Administrativní údaje
|
|
T.č. v ČR není k dispozici orální oxacilin
|
Aminopeniciliny
Ampicilin (i.v.), amoxycilin (p.o.)
|
Chemická povaha
|
|
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+, ale zejména G- bakterie
|
|
Indikace
|
|
Infekce HCD i DCD, IMC, infekce žlučových cest
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
p.o./i.v. 2-20 g/d (podle druhu a závažnosti)
Obvyklé dávkování amoxycilinu: 3x 0,5 g/d p.o., děti: 60-90 mg/kg.d (3x/d) p.o.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální:
ampicilin (Ampicilin)
Orální:
amoxycilin (Amoclen, Amoxihexal, Duomox, Ospamox)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Levné
|
Karboxypeniciliny a (acyl)ureidopeniciliny
Tikarcilin, azlocilin, piperacilin
|
Spektrum účinku
|
|
Různé G+ a G- bakterie (včetně Pseudomonas aeruginosa a dalších)
|
|
Indikace
|
|
Nozokomiální infekce (problémové patogeny)
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální:
tikarcilin
azlocilin
piperacilin - co-piperacilin (Tazocin, Tazopet, Tazip, Piperacillin/Tazobactam)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Drahé
|
Inhibitory beta-laktamáz
Kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam
|
Historie a původ
|
|
1976: Streptomyces clavuligerus
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Inhibují určité druhy bakteriálních beta-laktamáz
- přenosných plazmidy
- tvořených komunitními patogeny (stafylokoky, E. coli, enterobakteriemi)
Nemají vlastní ATB účinek (vyjma inhibice růstu bakterií Acinetobacter)
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
Jednotlivá dávka klavulanátu je max. 125 mg
Obvyklé dávkování co-amoxycilinu: 3x 1,2 g/d p.o.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální:
co-amoxycilin (= amoxycilin + klavulanát) (Augmentin, Amoksiklav, Curam, Forcid Solutab, Megamox)
sultamicilin (Unasyn)
Parenterální:
co-ampicilin (= sultamicilin) (Unasyn)
co-amoxycilin (= amoxycilin + klavulanát) (Augmentin, Amoksiklav)
co-piperacilin (= piperacilin + tazobactam) (Tazocin)
co-cefoperazon (= cefoperazon + sulbaktam) (Sulperazon)
|
Následující strana
Přehled skupin antibiotik
Úvodní strana
|