Chemické složení: Amprenavir (APV).
Farmakodynamické údaje: Inhibitor proteinázy HIV.
Farmakokinetické údaje: Biol. dostupnost: 89%, však s tučným jídlem klesá na téměř 20%. T1/2 = 7-9,5 hod. Biodegradace: cytochromové enzymy P450 izoenzymem CYP 3A4. Eliminace: močí 14%.
Údaje o bezpečnosti: Gravidní - kategorie C.
Klinické údaje: Indikace: HIV infekce, zatím spíše v režimech 2. volby.Kontraindikace: Nejsou absolutní. Nežádoucí účinky: Nauzea, průjem, zvracení, exantém (11%), bolest hlavy, cirkumorální parestézie (28%), hepatotoxicita, lipodystrofie, hypercholesterolémie, hypertriglyceridémie, diabetes, možná osteoporóza. Interakce: Pro potenciaci účinku amprenavirem jsou kontraindikovány: astemizol, cisaprid, námelové alkaloidy, midazolam, triazolam, lovastatin, simvastatin, rifampicin. S opatrností nutno podávat ketokonazol, ostatní statiny, perorální kontraceptiva (ethinylestradiol), snižuje hladinu methadonu (asi o 50%), antikonvulziva (carbamazepin, clonazepam, fenytoin), antikoagulancia (warfarin). Dávkování: Standardní: 2x 1200 mg, tj. 2x 8 tobolek, úprava dávkování při současném podání jiných IP či NNRTI: s EFV 3x 1200mg, s IP: s RTV 2x 600mg, s IDV nebo NFV nebo SQV-sgc: 2x 800mg. Standardní dávkování zůstává při současném podání EFV (600mg/d) a RTV (400mg/d). Těžká cirhóza jater: 2x 300mg/d.
Farmaceutické údaje: Agenerase cps 150mg, sol 15mg/ml.
Administrativní údaje: IV/99 FDA registrace pro USA, majitel licence fy GlaxoSmithKline.
Chemické složení: Lopinavir (LPV) + ritonavir (v malé - farmakokinetické dávce).
Farmakodynamické údaje: Inhibitor proteinázy HIV.
Farmakokinetické údaje: Biol. dostupnost: 80% s jídly, 48% nalačno. T1/2 = 5-6 hod. Biodegradace: cytochromové enzymy P450 izoenzymem CYP 3A4. Eliminace: močí do 3%. RTV přidán k zlepšení farmakokinetických parametrů (boosting).
Údaje o bezpečnosti: Gravidní - kategorie C.
Klinické údaje: Indikace: HIV infekce, zatím spíše v režimech 2. volby. Kontraindikace: Nejsou absolutní. Nežádoucí účinky: Průjem, hepatotoxicita, lipodystrofie, hypercholesterolémie, hypertriglyceridémie, diabetes, možná osteoporóza. Interakce: Pro potenciaci účinku Kaletrou jsou kontraindikovány: astemizol, cisaprid, námelové alkaloidy, midazolam, lovastatin, simvastatin. Kaletra zvyšuje hladiny, a tím účinek ketokonazolu (asi o 200%), ostatních statinů, ethinylestradiolu, snižuje hladinu methadonu (asi o 50%), antikonvulziv. Disulfiramová reakce (antabusový efekt). Dávkování: Standardní: 2x 3 tobolky (2x [400+100]mg), s NNRTI (NVP, EFV) 2x 4 tobolky (2x [400+100]mg).
Farmaceutické údaje: Kaletra cps 133+33 mg, sol (80+20)mg/ml
Administrativní údaje: IX/00 FDA registrace pro USA, majitel licence fy Abbott.
Chemické složení: Tenofovir disporoxil fumarát = derivát adenosinu (nukleotidový analog).
Farmakodynamické údaje: Inhibitor reverzní transkriptázy HIV. Účinný i proti dosud multirezistentním kmenům.
Farmakokinetické údaje: T1/2 = 17 hod.
Údaje o bezpečnosti: Málo údajů.
Klinické údaje: Indikace: HIV infekce, zatím v alternativních režimech. Kontraindikace: Nejsou absolutní. Nežádoucí účinky: GI obtíže - průjem, nauzea, zvracení. Dávkování: 1x 300mg/denně (s jídlem).
Farmaceutické údaje: Viread tabl 300mg.
Administrativní údaje: X/01 FDA registrace pro USA, majitel licence fy Gilead Sciences.
Chemické složení: Enfuvirtid = oligopeptid o 36 aminokyselinových zbytcích.
Farmakodynamické údaje: Inhibitor fúze virionu s receptorem na vnímavých (CD4+) buňkách vazbou na jednu ze dvou heptad sekvencí (heptad-repeats) HR1 virového proteinu gp41, čímž je zabráněno jeho konformační změně nutné pro fúzi viru a buňky.
Farmakokinetické údaje: Poločas eliminace je asi 3,8 hod. Mechanizmy metabolizování a eliminace se studují.
Údaje o bezpečnosti: Málo údajů.
Klinické údaje: Indikace: Pro kombinovanou léčbu HIV infekce vyvolanou multirezistentním HIV. Kontraindikace: Nejsou absolutní. Nežádoucí účinky: Bolest hlavy, nespavost, deprese, snad bakteriální pneumonie (ve studiích 5,6% vs 0,3%), přecitlivělost vzácná (ve studiích 0,2%). Interakce: Nejsou významné. Dávkování: 2x 90mg denně subkutánně.
Farmaceutické údaje: Fuzeon inj 90mg.
Administrativní údaje: III/03 registrován FDA (the Food and Drug Administration) pro USA a ECPM (the European Commitee for Proprietary Medicinal Products) pro státy EU, majitel licence fy Trimeris a Roche.
Chemické složení: Hydroxykarbamid neboli hydroxyurea.
Farmakodynamické údaje: Cytostatikum potencující účinek didanosinu (ddI).
Farmakokinetické údaje: Biol. dostupnost: Výborná. T1/2 = 2-3 hod. Biodegradace a eliminace: 1/2 se vydýchá jako CO2, 1/2 se vyloučí močí jako urea.
Údaje o bezpečnosti: Významná toxicita. Gravidní - kategorie D!
Klinické údaje: Indikace: HIV infekce refrakterní k léčbě jinými antiretrovirotiky. Kontraindikace: Gravidita, periferní polyneuropatie, pankreatitida. Nežádoucí účinky: Myelotoxicita - zejména leukopenie (po vysazení reverzibilní), GI intolerance, stomatitida, pankreatitida (zvyšuje riziko pankreatitidy připisované ddI), kožní projevy (exantém, erytém v obličeji, hyperpigmentace, deskvamace kůže, parciální alopecie), chronické vředy na dolních končetinách, vzácně: dysurie, renální insuficience, neurologické projevy (únava, desorientace, halucinace, křeče). Interakce: Nevýznamné (jen potenciace nežádoucích účinků ddI). Dávkování: 2x 500mg p.o.
Farmaceutické údaje: Litalir cps 500mg (v Evropě), Hydrea cps 500mg (v USA).
Administrativní údaje: Majitel licence Bristol-Myers Squibb.