Antibiotické minimum

I.


Peniciliny

Přirozené peniciliny

Penicilin G, prokain-benzylpenicilin, benzathinpenicilin, fenoxymetylpenicilin (V-PNC)

Historie a původ   1928: Penicillium notatum (Fleming), 1940: příprava léčiva (z Penicillium chrysogenum) (Florey, Chain)
Chemická povaha   Bicyklická beta-laktamová antibiotika odvozená od kyseliny 6-aminopenicilanové
Srovnání se strukturními motivy dalších beta-laktamových antibiotik



Mechanismus účinku   Cidní, inhibují tvorbu stěny (blokádou enzymu PBP), ničí bakterie ve fázi množení, působí rychle (!)
Spektrum účinku   Hlavně G+ mikrobi
Farmakokinetika   ECT a dobře prokrvených tkáních (např. sepse), účinek úměrný době působení
Indikace   Tonzilitida
Lobární pneumonie
Ranné infekce, erysipel
G+ sepse, meningokoková sepse
Kontraindikace   Přecitlivělost k PNC
Nežádoucí účinky   Netoxická, alergenní potenciál vysoký, pseudoalergické fenomény: Hoignèho syndrom, Nicolausův syndrom; nepřímé bioalterační projevy: Jarischova-Herxheimova reakce (u luetiků)
Lékové interakce   Nepodstatné
Údaje o bezpečnosti   Bezpečné v graviditě
Dávkování a způsob podání   Infekce:
- těžké: PNC G (20-40 MIU/d)
- střední: P-PNC (1,5 MIU/d)
- lehké: V-PNC (3x 1-1,5 MIU/d)
Farmaceutické údaje   Parenterální:
   penicilin G – i.v.
   prokain-benzylpenicilin (depotní) – i.m.
   benzathinpenicilin (superdepotní) – i.m. (Pendepon comp., Retarpen)
Orální:
   fenoxymetylpenicilin (V-PNC) – p.o. (Ospen, Pencid, V-Penicilin)
Farmakoekonomika   Levné


Penicilíny rezistentní k penicilináze

Meticilin a isoxazolylpeniciliny: oxacilin

Spektrum účinku   Staphylococcus aureus
Indikace   Stafylokokové infekce
Dávkování a způsob podání   p.o./i.v. 2-20 g/d (podle druhu a závažnosti)
Farmaceutické údaje   Parenterální:
   oxacilin (Prostaphlin)
Farmakoekonomika   Levné
Administrativní údaje   T.č. v ČR není k dispozici orální oxacilin


Aminopeniciliny

Ampicilin (i.v.), amoxycilin (p.o.)

Chemická povaha  



Spektrum účinku   G+, ale zejména G- bakterie
Indikace   Infekce HCD i DCD, IMC, infekce žlučových cest
Dávkování a způsob podání   p.o./i.v. 2-20 g/d (podle druhu a závažnosti)
Obvyklé dávkování amoxycilinu: 3x 0,5 g/d p.o., děti: 60-90 mg/kg.d (3x/d) p.o.
Farmaceutické údaje   Parenterální:
   ampicilin (Ampicilin)
Orální:
   amoxycilin (Amoclen, Amoxihexal, Duomox, Ospamox)
Farmakoekonomika   Levné


Karboxypeniciliny a (acyl)ureidopeniciliny

Tikarcilin, azlocilin, piperacilin

Spektrum účinku   Různé G+ a G- bakterie (včetně Pseudomonas aeruginosa a dalších)
Indikace   Nozokomiální infekce (problémové patogeny)
Farmaceutické údaje   Parenterální:
   tikarcilin
   azlocilin
   piperacilin - co-piperacilin (Tazocin, Tazopet, Tazip, Piperacillin/Tazobactam)
Farmakoekonomika   Drahé


Inhibitory beta-laktamáz

Kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam

Historie a původ   1976: Streptomyces clavuligerus
Mechanismus účinku   Inhibují určité druhy bakteriálních beta-laktamáz
   - přenosných plazmidy
   - tvořených komunitními patogeny (stafylokoky, E. coli, enterobakteriemi)
Nemají vlastní ATB účinek (vyjma inhibice růstu bakterií Acinetobacter)
Nežádoucí účinky  
Dávkování a způsob podání   Jednotlivá dávka klavulanátu je max. 125 mg
Obvyklé dávkování co-amoxycilinu: 3x 1,2 g/d p.o.
Farmaceutické údaje   Orální:
   co-amoxycilin (= amoxycilin + klavulanát) (Augmentin, Amoksiklav, Curam, Forcid Solutab, Megamox)
   sultamicilin (Unasyn)
Parenterální:
   co-ampicilin (= sultamicilin) (Unasyn)
   co-amoxycilin (= amoxycilin + klavulanát) (Augmentin, Amoksiklav)
   co-piperacilin (= piperacilin + tazobactam) (Tazocin)
   co-cefoperazon (= cefoperazon + sulbaktam) (Sulperazon)


Následující strana
Přehled skupin antibiotik
Úvodní strana

© Hanuš Rozsypal, 18. 12. 2011