|
Antibiotické minimum
II.
Cefalosporiny
Cefalotin, cefazolin, cefalexin, cefadroxil, cefuroxim, cefuroxim-axetil, cefaklor, cefoxitin, cefotaxim,
ceftriaxon,ceftazidim, cefoperazon, cefixim cefepim
|
Historie a původ
|
|
1948: Cephalosporium sp.
|
|
Chemická povaha
|
|
Bicyklická beta-laktamová antibiotika odvozená od kyseliny 7-cefalosporánové
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Cidní, inhibují tvorbu stěny
|
|
Spektrum účinku
|
|
I. gen.: G+ koky
II. gen.: G+ koky (nižší účinnost, než I. gen.), G- bakterie: E. coli, enterobakterie, hemofily, cefamyciny - anaeroby; oproti aminopenicilinům účinnější na G-, méně účinné na G+
III. gen.: výborný účinek na G- bakterie, ale jen vybrané G+ bakterie (streptokoky, pneumokoky)
IV. gen.: dobře G+ koky, G- i problémové patogeny
Obecně: Nepůsobí na enterokoky a listerie
Rezistence: Cefalosporiny jsou silné induktory b-laktamáz!
|
|
Farmakokinetika
|
|
ECT a dobře prokrvených tkáních, účinek úměrný době působení, III. gen.: dobrý průnik HE bariérou, cefoperazon: výborný průnik do žluči
|
|
Indikace
|
|
I. gen.: ranné infekce, pyodermie, profylaxe v chirurgii
II. gen.: resp., močové, žlučové, jiné komunitní infekce (obvykle 2. volba po aminopenicilinech)
III. gen.: hnisavá meningitida, neuroborrelióza, G- sepse, některé nozkokomiální infekce
IV. gen.: smíšené nozkomiální infekce, empirická terapie sepse u imunodeficientních pacientů (např. neutropenie)
|
|
Kontraindikace
|
|
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Málo toxická, alergie méně častá než u penicilínů, ale někdy je zkřížená
|
|
Lékové interakce
|
|
Nevýznamné
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
Bezpečné v graviditě
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
Základní dávky vybraných léčiv: cefalotin 4x 250 mg/d i.v., cefuroxim 3x 1g/d i.v., cefuroxim-axetil 2x 500 mg/d p.o., cefprozil 1-2x 500 mg/d p.o., cefotaxim 4x 2 g/d i.v. (u hnisavé meningitidy 4x 3 g/d i.v.), ceftriaxon 1x 2 g/d i.v. (u hnisavé meningitidy 2x 3 g/d i.v.)
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
I. gen.:
i.v.
cefalotin, CLT (Cefalotin)
cefazolin, CZL (Cefazolin, Vulmizolin)
p.o.
cefalexin (Sporidex)
cefadroxil (Duracef, Biodroxil)
II. gen.:
i.v.
cefuroxim, CRX (Zinacef, Axetine)
p.o.
cefuroxim-axetil (Zinnat, Xorimax, Zinoxime, Cefuroxim)
cefprozil (Cefzil)
cefaklor (Ceclor, Vercef)
Cefamyciny
i.v.
cefoxitin, CXT (Mefoxin)
III. gen.:
i.v.
cefotaxim, CTX (Cefotaxime, Sefotak, Ceftax)
ceftriaxon, CTR (Rocephin, Ceftriaxon, Lendacin, Megion, Samixon)
ceftazidim, CTZ (Fortum, Ceftazidim)
cefoperazon, CPR (Cefobid)
cefoperazon + sulbactam (Sulperazon)
p.o.
cefixim (Suprax)
IV. gen.:
i.v.
cefepim (Maxipime)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Obecně ceny přijatelné, některé cefalosporiny III. a IV. gen. drahé
|
|
Administrativní údaje
|
|
T.č. v ČR není k dispozici žádný cefalosporin I. gen.
|
Karbapenemy
Imipenem, meropenem, ertapenem, doripenem
|
Chemická povaha
|
|
Bicyklická beta-laktamová antibiotika
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+ a G- bakterie (spektrum extrémně široké, IMI lépe na G+, MER lépe na G-, ertapenem nepůsobí na Pseudomonas aeruginosa).
Poslední (s colistinem), které lze použít u G- tyčinek produkujících širokospektré b-laktamázy, ESBL (Extended-spectrum b-lactamase)
Rezistence raritní: primární Stenotrophomonas maltophilia; sekundární: producenti enzymu NDM-1 (= New Delhi Metallo-beta-lactamase)
|
|
Farmakokinetika
|
|
Cilastatin inhibuje v ledvinách enzym dehydropeptidasu I, která odbourává imipenem.
přijatelný průnik přes HE bariéru.
Ertapenem má delší T1/2
|
|
Indikace
|
|
Velmi rezistentní nozokomiální infekce
Meropenem je ATB 2. volby u hnisavé meningitidy
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Imipenem snad může způsobit křeče (proto nelze u neuroinfekcí)
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
imipenem 4x 0,5-1 g/d i.v., meropenem 3x 1(-2) g/d i.v.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální:
imipenem [+ cilastatin] (Tienam)
meropenem (Meronem)
ertapenem (Invanz)
doripenem (Doribax)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Drahé
|
Monobaktamy
Aztreonam
|
Chemická povaha
|
|
monocyklické b-laktamové antibiotikum
|
|
Spektrum účinku
|
|
G- bakterie
|
|
Indikace
|
|
Problémové G- infekce (kde nelze použít aminoglykosidy [renální selhání] a chinolony)
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
i.v.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální:
aztreonam (Azactam)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Drahý
|
Předchozí strana
Následující strana
Přehled skupin antibiotik
Úvodní strana
|