|
Antibiotické minimum
IV.
Amfenikoly
Chloramfenikol
|
Historie a původ
|
|
1947: CLM: Streptomyces venezuelae, první uměle syntetizované ATB
|
|
Chemická povaha
|
|
Relativně jednoduchá struktura
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Statický, při vysokém dávkování cidní; blokuje proteosyntézu na úrovni ribozómů
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+ i G- bakterie, i anaerobní, zahrnuje široké spektrum patogenů komunitních infekcí
|
|
Farmakokinetika
|
|
Výborné vstřebávání, průnik bariérami, výborný průnik do MM moku
|
|
Indikace
|
|
Absces mozku
Jako záložní: hnisavá meningitida, smíšené anaerobně aerobní infekce
Dnes už ne: tyfus (chinolony), pertuse (makrolidy), epiglotitida (cefalosporiny III. g.) apod.
|
|
Kontraindikace
|
|
Nelze u novorozence (grey baby syndrome)
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Hematotoxicita
- časná, při >25 g/kúru, reverzibilní
- pozdní, ireverzibilní
|
|
Lékové interakce
|
|
Nevhodná kombinace s hematotoxickými léky
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
Jen megadávky 3x 4 g/d i.v. (k doléčení i p.o.)
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Injekční:
chloramfenikol (Chloramphenicol)
Orální:
chloramfenikol [nouzově lze použít substanci magistraliter]
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Levný, orální přípravek není t.č. v ČR k dispozici
|
Tetracykliny
Doxycyklin
|
Historie a původ
|
|
1948: chlorteracyklin: Streptomyces aureofaciens
|
|
Chemická povaha
|
|
Základem je čtyřčlenný hydronaftacenový kruh
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Statický, blokuje proteosyntézu na úrovni ribozómů
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+ i G- bakterie, i anaerobní, zahrnuje široké spektrum patogenů komunitních infekcí, zoonóz,
speciálně i atypické patogeny (mykoplasmata), spirochety (Treponema pallidum, Borrelia sp.), obligátně intracelulární patogeny (chlamydie), některá mykobakteria (M. chelonae, M. fortuitum), okrajově i na prvoky - Entamoeba, Plasmodium
|
|
Farmakokinetika
|
|
Resorpce dobrá (pokud se nepodávají mléčné výrobky), průnik do tkání dobrý (kostí), průnik do buněk (intrace) výborná, obsah ve slizničních sekretech, DOX – vylučován žlučí (jiné TTCy močí)
|
|
Indikace
|
|
Atypické pneumonie
Určité zoonózy (zvířata nejsou exponována ATB)
- tularémie
- lymeská borrelióza
Lehčí komunitní infekce s podílem anaerobů (sinusitida, adnexitida atd.)
Urogenitální a pánevní infekce, syfilis
Některá specifická systémová onemocnění
|
|
Kontraindikace
|
|
Nelze u těhotných žen a dětí do 8(-12) let
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Dyspepsie
Fototoxicita
Tetracyklinové zuby
|
|
Lékové interakce
|
|
Mléko nebo antacida brání vstřebávání, protože tetracykliny tvoří chelátové komplexy s Ca2+, Mg2+, Al3+
Antiepileptika (fenytoin, carbamazepin) zkracují eliminační plazmatický poločas (indukcí jaterních enzymů a interferencí na vazbu bílkovin)
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
Gravidní: jaterní dystrofie (u TTC i.v. >2g/d)
Děti: diskolorace zubů, retradace růstu kostí
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
DOX: 2x 100 mg/d p.o., popř. 1x 200 g/d p.o. (i.v.), klasické TTCy dávky 10x vyšší
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální:
doxycyklin (Deoxymykoin, Doxybene, Doxycyclin, Vibramycin)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Levný, injekční přípravek není t.č. v ČR k dispozici
|
Glycylcykliny
Tigecyklin
|
Historie a původ
|
|
Nově vyvinuté, kombinace vlastností tetracyklinů a glykopeptidů
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Jako tetracykliny
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+ koky, některé G- tyčinky, anaerobní G- bakterie (přirozená rezistence pseudomonád a získaná řad G- tyčinek)
|
|
Farmakokinetika
|
|
Eliminace žlučí
|
|
Indikace
|
|
Infekce měkkých tkání
Intraabdominální infekce (rezervní antibiotikum)
|
|
Kontraindikace
|
|
Alergie na tetracykliny
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
100mg i.v. a dále 2x 50mg i.v.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Injekční:
tigecyklin (Tygacil)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Drahý
|
Předchozí strana
Následující strana
Přehled skupin antibiotik
Úvodní strana
© Hanuš Rozsypal, 18. 12. 2011
|