|
Antibiotické minimum
VII.
Chinolony
Norfloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin, pefloxacin, moxifloxacin, prulifloxacin
|
Historie a původ
|
|
Původní chinolony - Kyselina oxolinová a nalidixová - sloužily jen k léčbě močových infekcí,
až fluorované chinolony jsou širokospektrými antibiotiky pro těžké systémové infekce.
|
|
Chemická povaha
|
|
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Cidní, na metabolismus DNA bakteriální buňky
|
|
Spektrum účinku
|
|
Primárně G- bakterie, rozšiřuje se na G+ i anaeroby, spektrum velmi široké, ale snadný vývoj rezistence (nutné omezování preskripce)
I. gen.: G- bakterie, špatná absorpce, GI obtíže
II. gen.: široké spektrum G- bakterií, speciálně Mycobacterium avium
III. gen.: rozšíření spektra o streptokoky a pneumokoky ("respirační chinolony")
IV. gen.: navíc anaeroby
|
|
Farmakokinetika
|
|
I. gen.: špatná absorpce; II. gen.: výborné vstřebávání (OFL > CIP), průnik přes bariéry, výborný průnik do tkání i buněk, obsah v sekretech, metabolizují se v játrech (cytochrom P450), vylučují se do moči (OFL > CIP)
|
|
Indikace
|
|
I. gen.: infekce dolních močových cest
II. gen.: infekce střevní, žlučové, močové, kostí a kloubů, zoonózy (raději 2. volby)
III. gen.: záložní ATB pro respirační infekce
IV. gen.: infekce smíšené etiologie kdekoli lokalizované
|
|
Kontraindikace
|
|
Nelze gravidním a dětem
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Dyspepsie, průjem (dysmikrobie - hl. u CIP, jehož nevstřebaná frakce je vyšší)
Fotosenzibilizace, alergické kožní projevy
CNS – podrážděnost, závratě, živé sny
Poškození chrupavek u zvířat, ruptura Achillovy šlachy
IV. gen.: různorodé a mnohdy závažné, pro které byla distribuce léčiv pozastavena (hepatotoxicita trovafloxacinu)
|
|
Lékové interakce
|
|
Zvyšuje plazmatické hladiny aminofylinu, warfarinu (krvácení), sulfonylurey (prohloubení hypoglykémie)
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
Nelze u gravidních a dětí
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
CIP: 2x 500 mg/d p.o., resp. 2(-3)x 400 mg/d i.v. (ekvivalence 500 mg p.o. = 200 mg i.v.),
OFL: 2x (200-)400 mg/d p.o. (i.v.), levofloxacin 1x 250-500 mg/d p.o./i.v., moxifloxacin 1x 500 mg/d p.o.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální:
norfloxacin (Gyrablock, Nolicin)
ofloxacin (Ofloxin, Taroflox, Zanocin)
ciprofloxacin (Cifloxinal, Cifran, Ciphin, Ciplox, Ciprinol, Ciprobay, Ciprofloxacin, Ciprum)
levofloxacin (Levofloxacin, Tavanic)
pefloxacin (Abaktal)
moxifloxacin (Avelox)
prulifloxacin (Unidrox)
Parenterální:
ofloxacin (Ofloxin)
ciprofloxacin (Ciphin, Ciplox, Ciprinol, Ciprobay, Ciprofloxacin)
levofloxacin (Tavanic)
pefloxacin (Abaktal)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Cenově přijatelné
|
Nitroimidazoly
Metronidazol, ornidazol
|
Historie a původ
|
|
|
|
Chemická povaha
|
|
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Cidní, působí svými toxickými metabolity
|
|
Spektrum účinku
|
|
Anaerobní bakterie (ne aktinomycety) a protozoa (Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica)
(Na jiné mikroorganismy vůbec nepůsobí)
|
|
Farmakokinetika
|
|
Výborné vstřebávání, výborný průnik do tkání i buněk, SUL se metabolizuje v játrech, obě složky se vylučují do moči
|
|
Indikace
|
|
Gingivitida a odontogenní infekce (paratonzilární absces, osteomyelitida)
Aspirační pneumonie, plicní absces a hrudní empyém
Pseudomembranózní (klostridiová) kolitida
Amébový jaterní absces (obvykle s chloroxinem)
Mozkový absces (obvykle v kombinaci s dalšími chemoterapeutiky)
Intraabdominální a pánevní infekce a sepse, bakteriální vaginóza, trichomonóza
|
|
Kontraindikace
|
|
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
GIT obtíže, alergie, leukopenie, polyneuropatie (parestézie, kovová chuť v ústech)
|
|
Lékové interakce
|
|
Disulfiramový ("antabusový") efekt (psychotické projevy po alkoholu)
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
Problematické (ale reálné nebezpečí pro plod je nízké)
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
MTN: podle indikací 3x 250-500 mg/d p.o. (i.v.) i více (až 4x 7,5 mg/kg.d i.v.)
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální i parenterální:
metronidazol (Efloran, Metronidazol, Metronidazole)
ornidazol (Avrazor)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Levné
|
Nitrofurany
Nitrofurantoin, furazolidon, nifuratel, nifuroxazid
|
Chemická povaha
|
|
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Cidní, nespecifická inhibice bakteriálních enzymů
|
|
Spektrum účinku
|
|
Nitrofurantoin a furazolidon: většina vyvolavatelů IMC, vyjma Proteus mirabilis, získaná rezistence vzácná
Nifuratel: řada G+ a G- bakterií, mnohá protozoa (Trichomonas vaginalis)
|
|
Indikace
|
|
IMC – dolního segmentu, lze i sekundární profylaxe IMC
Gynekologické infekce, včetně trichomonózy (nifuratel)
Střevní infekce (nifuroxazid)
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Hemolytická anémie
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
FUR: 3x 100 mg/d p.o.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální:
nitrofurantoin (Furantoin)
nifuratel (Macmiror)
furazolidon (Furoxone)
nifuroxazid (Ercefuryl)
|
|
Administrativní údaje
|
|
Levné; časté výpadky výroby i dovozu nitrofurantoinu
|
Předchozí strana
Následující strana
Přehled skupin antibiotik
Úvodní strana
|