Antibiotické minimum

VI.


Sulfonamidy

Co-trimoxazol

Historie a původ   1935: Domagk syntetizoval antimetabolit prontosil, předchůdce sulfonamidů.
Chemická povaha   Amidy sulfonových kyselin obecného vzorce RSO2NH2



Mechanismus účinku   Statický až cidní, kompetitivní inhibice kysliny listové
Spektrum účinku   Různé G+ a G- (aerobní) bakterie: pneumokoky, stafylokoky, hemofily, enterobakterie, jiné mikroorgansmy (Pneumocystis jiroveci)
(Ne anaeroby, streptokoky, enterokoky, pseudomonády); sekundární rezistence u COT spíše na SUL než TMP
Farmakokinetika   Výborné vstřebávání, výborný průnik do tkání i buněk, SUL se metabolizuje v játrech, obě složky se vylučují do moči
Indikace   Těžší průjmové infekce
IMC
Respirační infekce (pneumonie, sinusitidy) - jako lék 2. a vyšší volby
Pneumocystová pneumonie (PcP) - i profylakticky
Kontraindikace   Přecitlivělost k sulfonamidům
Nelze gravidním a dětem do 2 měsíců věku
Nežádoucí účinky   GI potíže
Fotosenzibilizace, alergické kožní projevy (až Stevensův-Johnsonův a Lyellův syndrom)
Poruchy krvetvorby, zhoršení ikteru u hemolytické anémie (při deficienci G-6-P-dehydrogenasy)
Vzácné hepatitidy
Vzácná intersticiální nefritida (z krystalů)
Lékové interakce   Antikoagulancia (krvácení), sulfonylurea (prohloubení hypoglykémie), metotrexat (zvýšení účinku)
Údaje o bezpečnosti   Nelze u gravidních a dětí do 2 měsíců (narušení metabolismu kyseliny listové)
Dávkování a způsob podání   COT: 2x 960(=800+120) mg/d p.o. [po jídle a vhodné zapít alkalickou minerálkou] (i.v.), PcP megadávky
Farmaceutické údaje   Orální:
   co-trimoxazol (Biseptol, Cotrimoxazol, Sumetrolim)
Parenterální:
   co-trimoxazol (Biseptol, Primotren)
Farmakoekonomika   Levné


Sulfony

Dapson

Chemická povaha   Sloučeniny obecného vzorce R2SO2
Mechanismus účinku   Statický, zásah do metabolismu kyseliny listové
Spektrum účinku   Mykobakteria (Mycobacterium leprae), mikromycety (Pneumocystis jiroveci)
Indikace   Primárně léčba lepry, nyní alternativa profylaxe PcP u HIV+
Dermatitis herpetiformis
Nežádoucí účinky   Hematotoxicita
Dávkování a způsob podání   p.o.
Farmaceutické údaje   Orální:
   dapson (Disulone)
Administrativní údaje   Dovoz dapsonu v rámci specifického léčebného programu


Pyrimidiny

Trimetoprim, pyrimetamin

Mechanismus účinku   Statický, zásah do metabolismu kyseliny listové
Spektrum účinku   Trimetoprim: různé G+ a G- bakterie, některá protozoa (Toxoplasma gondii)
Pyrimetamin: protozoa (Toxoplasma gondii, Plasmodium sp.)
Indikace   Trimetoprim: jako co-trimoxazol, samostatně hl. IMC
Pyrimetamin: toxoplasmóza
Nežádoucí účinky   Hematotoxicita
Dávkování a způsob podání   p.o.
Farmaceutické údaje   Orální:
   trimetoprim (Triprim)
   co-trimoxazol (Biseptol, Cotrimoxazol, Sumetrolim)
   pyrimetamin (Daraprim)
Parenterální:
   co-trimoxazol (Biseptol, Primotren)
Administrativní údaje   Dovoz pyrimetaminu v rámci specifického léčebného programu


Předchozí strana
Následující strana
Přehled skupin antibiotik
Úvodní strana

© Hanuš Rozsypal, 18. 12. 2011