|
Antibiotické minimum
VI.
Sulfonamidy
Co-trimoxazol
|
Historie a původ
|
|
1935: Domagk syntetizoval antimetabolit prontosil, předchůdce sulfonamidů.
|
|
Chemická povaha
|
|
Amidy sulfonových kyselin obecného vzorce RSO2NH2
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Statický až cidní, kompetitivní inhibice kysliny listové
|
|
Spektrum účinku
|
|
Různé G+ a G- (aerobní) bakterie: pneumokoky, stafylokoky, hemofily, enterobakterie, jiné mikroorgansmy (Pneumocystis jiroveci)
(Ne anaeroby, streptokoky, enterokoky, pseudomonády); sekundární rezistence u COT spíše na SUL než TMP
|
|
Farmakokinetika
|
|
Výborné vstřebávání, výborný průnik do tkání i buněk, SUL se metabolizuje v játrech, obě složky se vylučují do moči
|
|
Indikace
|
|
Těžší průjmové infekce
IMC
Respirační infekce (pneumonie, sinusitidy) - jako lék 2. a vyšší volby
Pneumocystová pneumonie (PcP) - i profylakticky
|
|
Kontraindikace
|
|
Přecitlivělost k sulfonamidům
Nelze gravidním a dětem do 2 měsíců věku
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
GI potíže
Fotosenzibilizace, alergické kožní projevy (až Stevensův-Johnsonův a Lyellův syndrom)
Poruchy krvetvorby, zhoršení ikteru u hemolytické anémie (při deficienci G-6-P-dehydrogenasy)
Vzácné hepatitidy
Vzácná intersticiální nefritida (z krystalů)
|
|
Lékové interakce
|
|
Antikoagulancia (krvácení), sulfonylurea (prohloubení hypoglykémie), metotrexat (zvýšení účinku)
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
Nelze u gravidních a dětí do 2 měsíců (narušení metabolismu kyseliny listové)
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
COT: 2x 960(=800+120) mg/d p.o. [po jídle a vhodné zapít alkalickou minerálkou] (i.v.), PcP megadávky
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální:
co-trimoxazol (Biseptol, Cotrimoxazol, Sumetrolim)
Parenterální:
co-trimoxazol (Biseptol, Primotren)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Levné
|
Sulfony
Dapson
|
Chemická povaha
|
|
Sloučeniny obecného vzorce R2SO2
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Statický, zásah do metabolismu kyseliny listové
|
|
Spektrum účinku
|
|
Mykobakteria (Mycobacterium leprae), mikromycety (Pneumocystis jiroveci)
|
|
Indikace
|
|
Primárně léčba lepry, nyní alternativa profylaxe PcP u HIV+
Dermatitis herpetiformis
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Hematotoxicita
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
p.o.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální:
dapson (Disulone)
|
|
Administrativní údaje
|
|
Dovoz dapsonu v rámci specifického léčebného programu
|
Pyrimidiny
Trimetoprim, pyrimetamin
|
Mechanismus účinku
|
|
Statický, zásah do metabolismu kyseliny listové
|
|
Spektrum účinku
|
|
Trimetoprim: různé G+ a G- bakterie, některá protozoa (Toxoplasma gondii)
Pyrimetamin: protozoa (Toxoplasma gondii, Plasmodium sp.)
|
|
Indikace
|
|
Trimetoprim: jako co-trimoxazol, samostatně hl. IMC
Pyrimetamin: toxoplasmóza
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Hematotoxicita
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
p.o.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální:
trimetoprim (Triprim)
co-trimoxazol (Biseptol, Cotrimoxazol, Sumetrolim)
pyrimetamin (Daraprim)
Parenterální:
co-trimoxazol (Biseptol, Primotren)
|
|
Administrativní údaje
|
|
Dovoz pyrimetaminu v rámci specifického léčebného programu
|
Předchozí strana
Následující strana
Přehled skupin antibiotik
Úvodní strana
|