|
Antibiotické minimum
V.
Glykopeptidy
Vankomycin, teikoplanin
|
Historie a původ
|
|
1956: VAN: Streptomyces orientalis, 1978: TEI: Actinoplanes teichomyceticus
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Cidní, inhibují syntézu stěny blokádou esenciálního substrátu (jiným mechanismem, než b-laktamy)
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+ koky (však i MRSA, enterokoky), nepůsobí na G- mikroby a intracelulární bakterie.
Rezistence výjimečná (VRE = Vancomycin-resistant Enterococci, GISA = Glycopeptide-intermediate-resistant Staphylococcus aureus)
|
|
Farmakokinetika
|
|
Nevstřebávají se, distribuce ECT.
|
|
Indikace
|
|
Záložní ATB těžkých G+ infekcí, sepsí (infekční endokarditida, katétrová sepse), nozokomiálních infekcí vyvolaných rezistentními G+ bakteriemi
Postantibiotická kolitida – p.o.
|
|
Kontraindikace
|
|
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Nefrotoxicita, ototoxicita, vyplavení histaminu (red man syndrome) – erytém, hypotenze.
Opatření proti nefrotoxicitě jako u aminoglykosidů, lze měřit hladiny, teikoplanin má nižší nefrotoxicitu (ale nižší účinnost)
|
|
Lékové interakce
|
|
Méně vhodná kombinace s jinými nefrotoxickými léky
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
Lze v graviditě (u život ohrožujících stavů)
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
VAN: 4x 0,5 g/d nebo 2x 1 g/d (pomalu) i.v., TEI: 1. 2 dny dvojnásobná nasycovací dávka |
|
Farmaceutické údaje
|
|
Orální a parenterální:
vankomycin (Vancocin, Edicin)
teikoplanin (Targocid)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
VAN: cenově přijatelný
|
Lipopeptidy
Daptomycin
|
Historie a původ
|
|
Relativně nově vyvinuté antibiotikum
|
|
Mechanismus účinku
|
|
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+ koky - hl. Staphylococcus aureus (včetně MRSA), G+ anaerobní bakterie (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus)
|
|
Farmakokinetika
|
|
Nevstřebává se, dobrý průnik do tkání a sekretů vyjma CNS, částečně se biotransformuje v játrech, eliminace v nezměněné formě i metabolitů močí, méně žlučí, T1/2 = 7-11 hod.
|
|
Indikace
|
|
Těžké nozokomiální infekce (sepse včetně IE, pneumonie, infekce měkkých tkání) vyvolané G+ koky
|
|
Kontraindikace
|
|
Nelze dětem (málo zkušeností), gravidním ženám
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Myopatie (proto kontrolovat CK 1x/2 dny až týden)
|
|
Lékové interakce
|
|
Četné: vazoaktivní aminy, antidepresiva ze skupiny inhibitorů MAO, serotoninergní léky (potencuje jejich efekt).
Opatrnost při požívání potravin bohatých na tyramin (sýry)
Pozor na současné užívání metadonu (změny TK, útlum dýchání, epileptické paroxysmy, kóma) |
|
Dávkování a způsob podání
|
|
6 mg/kg.d (1x/d) i.v., redukce při poruše funkce ledvin
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální:
daptomycin (Cubicin)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Drahý
|
Pristinamyciny (streptograminy)
Streptogramin A a B (chinupristin/dalfopristin)
|
Historie a původ
|
|
Relativně nová antibiotika
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Synergisticky působící dvojice látek, účinek baktericidní, zasahují do proteosyntézy
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+ koky, včetně MRSA, VRE, GISA (lepší účinek na Enterococcus faecium než E. faecalis)
RFX: speciálně ETEC
|
|
Farmakokinetika
|
|
Nevstřebávají se, dobře pronikají do tkání a sekretů, nízké koncentrace v CNS, biotransformují se v játrech a vylučují žlučí
|
|
Indikace
|
|
Nozokomiální infekce způsobené problémovými G+ koky
|
|
Kontraindikace
|
|
Nelze dětem (málo zkušeností), závažné jaterní onemocnění
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Flebitida (proto podávat CŽK), jaterní léze, závratě, zmatenost
|
|
Lékové interakce
|
|
Zvyšuje hladiny a nežádoucí účinky digoxinu, amiodaronu
|
|
Údaje o bezpečnosti
|
|
|
|
Dávkování a způsob podání
|
|
Infúze, po aplikaci propláchnout roztokem glukózy
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální (i.v.):
streptogramin A + B (chinupristin/dalfopristin) (Synercid)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Drahý
|
Oxazolidinony
Linezolid
|
Historie a původ
|
|
Relativně nově vyvinuté antibiotikum
|
|
Mechanismus účinku
|
|
Statický, blokáda ribozómu 50S
|
|
Spektrum účinku
|
|
G+ koky, včetně problémových (MRSA, GISA, VRE)
|
|
Farmakokinetika
|
|
Vstřebávání výborné, dobrý průnik do tkání a sekretů, relativně dobře proniká do CNS, úplná biotransformace v játrech, eliminace neúčinných metabolitů močí
|
|
Indikace
|
|
Těžké nozokomiální infekce (pneumonie, infekce měkkých tkání) vyvolané problémovými G+ koky
|
|
Kontraindikace
|
|
Nelze dětem (málo zkušeností), opatrnost u hypertenze, bipolární poruchy a léčených řadou léků
|
|
Nežádoucí účinky
|
|
Bolesti hlavy, průjem, inhibice MAO, hematotoxicita – po 2-4 týdnech, alergické kožní reakce
|
|
Lékové interakce
|
|
Četné: vazoaktivní aminy, antidepresiva ze skupiny inhibitorů MAO, serotoninergní léky (potencuje jejich efekt).
Opatrnost při požívání potravin bohatých na tyramin (sýry)
Pozor na současné užívání metadonu (změny TK, útlum dýchání, epileptické paroxysmy, kóma) |
|
Dávkování a způsob podání
|
|
2x 600mg/d i.v./p.o.
|
|
Farmaceutické údaje
|
|
Parenterální i orální:
linezolid (Zyvoxid)
|
|
Farmakoekonomika
|
|
Drahý
|
Předchozí strana
Následující strana
Přehled skupin antibiotik
Úvodní strana
|